Азитромицин осложнения после применения

Азитромицин (Azithromycin)

Азитромицин осложнения после применения
АзитромицинAzithromycinum (род. Azithromycini)

9-Деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-гомоэритромицин А (и в виде дигидрата)

C38H72N2O1283905-01-5

Белый кристаллический порошок.

Фармакологическое действие – антибактериальное широкого спектра.

Связывается с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет биосинтез белка, замедляя рост и размножение бактерий, при высоких концентрациях возможен бактерицидный эффект.

Спектр действия широкий и включает грамположительные (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, стрептококки групп C, F, G, Streptococcus viridans), кроме устойчивых к эритромицину, и грамотрицательные (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis) микроорганизмы, анаэробы (Bacteroides bivius, Peptostreptococcus spp., Peptococcus, Clostridium perfringens), хламидии (Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae), микобактерии (Mycobacteria avium complex), микоплазмы (Mycoplasma pneumoniae), уреаплазмы (Ureaplasma urealyticum), спирохеты (Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi).

Устойчив в кислой среде, липофилен, при пероральном приеме быстро всасывается из ЖКТ. После однократного приема внутрь 500 мг биодоступность — 37% (эффект «первого прохождения»), Cmax (0,4 мг/л) создается через 2–3 ч, кажущийся объем распределения — 31,1 л/кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7–50%, T1/2 — 68 ч.

Стабильный уровень в плазме достигается через 5–7 дней. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Транспортируется также фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями).

Концентрации в тканях и клетках в 10–50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции — на 24–34% больше, чем в здоровых тканях. Высокий уровень (антибактериальный) сохраняется в тканях в течение 5–7 дней после последнего введения.

Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику (в зависимости от лекарственной формы): капсулы — снижается Cmax (на 52%) и AUC (на 43%); суспензия — увеличивается Cmax (на 46%) и AUC (на 14%); таблетки — увеличивается Cmax (на 31%), не изменяется AUC. В печени деметилируется, теряя активность. Плазменный клиренс — 630 мл/мин.

50% выводится с желчью в неизмененном виде, 6% — с мочой. У пожилых мужчин (65–85 лет) параметры фармакокинетики не изменяются, у женщин — увеличивается Cmax (на 30–50%), у детей в возрасте 1–5 лет — снижаются Cmax, T1/2, AUC.

Для приема внутрь: инфекции верхних (стрептококковый фарингит/тонзиллит) и нижних (бактериальный бронхит, интерстициальная и альвеолярная пневмония, обострение хронического бронхита) отделов дыхательных путей, лор-органов (средний отит, ларингит и синусит), мочеполовой системы (уретрит и цервицит), кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторичные инфицированные дерматозы), хроническая стадия мигрирующей эритемы (болезнь Лайма), заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Для инфузий: тяжелые инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов: внебольничная пневмония, инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза.

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим макролидам), тяжелые нарушения функции печени и/или почек, возраст до 16 лет (инфузии), до 12 лет при массе тела менее 45 кг (капсулы, таблетки), до 6 мес (суспензия для приема внутрь).

Нарушение функции печени и/или почек, аритмия или предрасположенность к аритмии и удлинению интервала QT.

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, вертиго, головная боль, парестезия, возбуждение, повышенная утомляемость, сонливость; редко — шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме в высоких дозах в течение длительного времени); у детей — головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, нервозность, тревожность, нарушение сна, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): боль в грудной клетке, сердцебиение.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боль в животе, повышение активности АЛТ и АСТ, уровня билирубина, холестаз, желтуха; редко — запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, панкреатит, некроз печени, печеночная недостаточность (возможно с летальным исходом); у детей — снижение аппетита, гастрит, кандидомикоз слизистой оболочки полости рта.

Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, нефрит.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница; редко — ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: фотосенсибилизация, эозинофилия, транзиторная нейтрофилия; при в/в введении (дополнительно) — бронхоспазм, боль и воспаление в месте инъекции.

Антацидные средства, этанол, пища замедляют и понижают всасывание (азитромицин следует принимать за 1 ч до или через 2 ч после приема антацидов и еды). Тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина, линкозамиды — ослабляют.

При применении в терапевтических дозах азитромицин оказывает слабое влияние на фармакокинетику аторвастатина, карбамазепина, цетиризина, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира сульфата, мидазолама, рифабутина, силденафила, теофиллина (в/в и внутрь), триазолама, ко-тримоксазола, зидовудина.

Эфавиренз и флуконазол оказывают слабое влияние на фармакокинетику азитромицина. Нелфинавир значимо увеличивает Cmax и AUC азитромицина (при совместном приеме необходим строгий контроль в отношении таких побочных эффектов азитромицина как нарушение функции печени и нарушение слуха).

Необходимо проводить тщательный мониторинг при одновременном приеме азитромицина с дигоксином (возможно повышение концентрации дигоксина в крови), с алкалоидами спорыньи (возможно проявление их токсического действия — вазоспазм, дизестезия), с циклоспорином и фенитоином (необходим контроль их концентрации в крови).

При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль ПВ (возможно увеличение ПВ и частоты развития геморрагий). Фармацевтически несовместим с гепарином.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, временная потеря слуха.

Лечение: промывание желудка (при приеме внутрь), симптоматическая терапия.

Внутрь, в/в.

После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Перейти

  • Макролиды при муковисцидозе

Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_1651.htm

Применение антибиотика азитромицина и его побочные действия

Азитромицин осложнения после применения

Азитромицин относится к группе антибактериальным препаратам макролидам. Он является первым и наиболее распространенным представителем нового класса азалидов. От классических макролидов азитромицин структурно отличается наличием дополнительного атома Нитрогена в лактонном кольце, что значительно повышает кислотоустойчивость медикамента.

Впервые антибиотик синтезировали в хорватской фармацевтической компании «Pliva» в 1980 году. Сегодня, оригинальный препарат также выпускает американская компания «Pfizer». Азитромицин широко используется для лечения бактериальной патологии в педиатрической, терапевтической и хирургической практике.

Фармакологические особенности

Азитромицин имеет бактериостатический эффект: он способен блокировать 50S-субъединицу рибосом микроорганизмов, угнетать ряд ферментов, важных для процесса трансляции. Таким образом, препарат ингибирует синтез ими белка и делает невозможным дальнейшее размножение патогенной флоры.

Дополнительно, в таком состоянии бактерии теряют резистентность к воздействию клеток и антител иммунной системы. При очень высоких концентрациях азитромицин также проявляет бактерицидное действие. Данный антибиотик эффективен при лечении инфекций, вызванных следующими возбудителями:

  • стафилококками;
  • стрептококками;
  • микоплазмами;
  • микобактериями;
  • анаэробами;
  • гемофильной палочкой;
  • легионеллой;
  • хламидиями;
  • уреаплазмами;
  • спирохетами;
  • нейсериями.

Ряд возбудителей имеют высокую устойчивость к препарату, поэтому в таких случаях терапия азитромицином будет малоэффективна, и нужно выбрать для лечения другой препарат (не с группы макролидов). Среди них — Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis и Bacteroides fragilis.

Препарат используется перорально. Антибиотик азитромицин быстро всасывается через слизистую оболочку пищеварительного тракта, однако, значительная его часть (около двух третей) сразу метаболизируются в гепатоцитах.

Наибольшая концентрация достигается через 120-180 минут после применения. Активно проникает в ткани, а также транспортируется клетками иммунной защиты в район воспаления.

В зоне поражения концентрация антибиотика иногда в 20-40 раз больше, нежели в крови. Терапевтическая доза препарата в тканях сохраняется до 5-7 дней после окончания курса лечения. Антибиотик проходит инактивацию в печени, а частично выводится через кишечник и почки. На фармакодинамику антибактериального препарата активно влияет прием пищи, поэтому его нужно принимать «на пустой желудок».

Показания к назначению азитромицина

Препарат используется преимущественно в амбулаторных условиях. Назначить препарат и оценить наличие показаний к назначению азитромицина может только врач после оценки состояния больного и проведения всех необходимых мер диагностики, включая бактериальный посев и изучение чувствительности микрофлоры к антибиотикам.

Эффективность курса антибиотиком оценивается через 2-3 дня после начала терапии по таким показателям, как нормализация температуры тела, исчезновения интоксикации, снижение интенсивности симптомов болезни.

Самолечение часто не дает положительного результата и приводит к значительным побочным эффектам. Назначают препарат азитромицин при следующих бактериальных патологиях:

  • фарингите;
  • бронхите;
  • трахеите;
  • внебольничной пневмонии без осложнений;
  • тонзиллите;
  • болезни Лайма;
  • импетиго;
  • синусите;
  • ларингите;
  • уретрите;
  • цистите;
  • инфицированных послеоперационных ранах;
  • профилактике вторичной бактериальной патологии у пациентов с высоким риском;
  • гастрите, дуодените и язвенной болезни, вызванных хеликобактерной инфекцией;
  • инфекционном процессе в полости малого таза.

Форма выпуска

Азитромицин выпускается в форме таблеток и капсул по 0,125, 0,25 и 0,5 г. В аптеках антибиотик представлен под торговыми названиями «Азибиот», «Азивок», «Азином», «Азит», «Азитрал», «Азитро», «Азитрокс», «Азитромакс», «Азитромицин», «Затрин», «Зетамакс», «Зиомицин», «Зитролекс», «Зитролид», «Зомакс». Оригинальным препаратом является «Сумамед».

Для детей фармацевтические компании выпускают данный антибактериальный медикамент в форме сиропа.

Противопоказания к азитромицину

Согласно инструкции нельзя назначать азитромицин в следующих ситуациях:

  • наличие в прошлом аллергии у пациента к макролидам;
  • хронической или острой печеночной патологии с нарушением функциональной способности органа;
  • непереносимости фруктозы;
  • синдроме глюкозо-галактозной непереносимости;
  • применении медикаментов эрготамина.

С осторожностью врач должен подходить к применению данного антибиотика у пациентов с аритмиями, хронической болезнью почек, циррозом, гепатитом, снижением содержания калия или магния в плазме крови, сердечной недостаточностью.

Препарат можно назначать при беременности (категория по FDA — B). На период лечения советуют прекратить лактацию.

Побочные эффекты

При применении азитромицина могут наблюдаться целый ряд побочных действий. Наиболее часто возникают диспепсические симптомы (метеоризм, ощущение тяжести в животе, тошнота, рвота). Описано много случаев развития псевдомембранозного колита, возбудителем которого является Clostridium dificile. Симптоматика проявляется диареей, интоксикацией, перфорацией кишечника и лихорадкой.

Описаны случаи токсического влияния препарата на печень. Лабораторно наблюдают повышение активности печеночных ферментов и билирубина. Клинически — желтуха, холестаз, общая усталость, снижение когнитивной функции и субфебрилитет.

Довольно часто бывают различные нарушения со стороны нервной системы: головокружение, головная боль различной интенсивности, шум в ушах, сонливость, гиперкинезия, эмоциональная лабильность, парестезии.

А также наблюдаются сыпь аллергического генеза, зуд, анафилактический шок и отек Квинке.

Возможно присоединение суперинфекции, кандидоза слизистых оболочек пищеварительного тракта, половых органов и полости рта.

Существуют данные, что при миастении использование азитромицина может провоцировать снижение эффективности лечения и возникновения обострения патологии.

Взаимодействие с другими препаратами и алкоголем

В описании указано, что азитромицин нельзя назначать вместе с бактерицидными антибиотиками (пенициллинами, цефалоспоринами, карбапанемами, фторхинолонами), поскольку будет снижаться эффективность их действия.

Антацидные и сорбентные препараты способны значительно влиять на процесс всасывания медикамента в пищеварительном тракте.

Поэтому азитромицин нужно принимать за два часа до их приема, чтобы избежать нежелательного действия.

К относительным противопоказаниям относят также назначение антиаритмических препаратов, способных удлинять интервал QT на ЭКГ (проводимость импульса в желудочках). К ним относят в первую очередь амиодарон, соталол, прокаинамид и квинидин. Существуют данные, что при комбинации их с азитромицином росло число возникновения аритмий и тахикардий.

Антибиотик влияет на концентрацию в плазме крови дигоксина, циклоспорина, фенитоина, цетиризина, флуконазола, мидазолама, теофиллина и триазолама. Поэтому при совместной терапии необходимо обязательно проводить мониторинг их количества.

Азитромицин и алкоголь

Много обсуждается прием азитромицина с алкоголем и их совместимость. Ответ здесь простой — этиловый спирт нельзя принимать в любой форме во время антибиотикотерапии и еще неделю после ее завершения. Алкоголь повышает токсическую нагрузку на печень, что может приводить к развитию острого реактивного гепатита.

Также повышается частота побочных действий: возникновения аллергических реакций, расстройств со стороны пищеварительного тракта и инсультов у бальных старше 30 лет.

Дополнительно снижается эффективность азитромицина, что провоцирует прогрессирования заболевания. Поэтому азитромицин и алкоголь — абсолютно несовместимые вещи.

Способ применения и дозировка азитромицина

Медикаменты азитромицина стоит принимать за 60 минут до приема пищи или через два часа после. Препарат нужно глотать полностью, не разжевывая его. Также советуют запить после этого достаточным объемом воды.

При воспалительных процессах с поражением дыхательной системы или ЛОР-органов взрослым назначают обычно по одной таблетке 0,5 г раз в сутки. Длительность терапии составляет 3 дня. В некоторых случаях врач может удлинить ее.

При болезни Лайма в первый день необходимо принять 1,0 г антибиотика, а со второго — также по 0,5 г. Лечение длится 5 суток.

Для детей с массой тела до 40 кг рекомендуется назначать азитромицин в форме сиропа. С его преимуществ — приятный вкус и запах, а также возможность рассчитать индивидуальное количество препарата, необходимое для конкретного ребенка. Общая дозировка антибиотика составляет 10 мг на 1 кг массы тела в сутки. Длительность лечения для детей аналогичная, как и для взрослых.

При пропуске приема азитромицина необходимо немедленно его осуществить, а затем продолжить курс терапии в обычном режиме. При возникновении побочных эффектов нужно как можно быстрее обратиться к лечащему врачу. Нельзя самостоятельно отменять прием препарата или удлинять курс лечения.

Для пациентов со снижением функции клубочкового аппарата почек и фильтрационной способности (СКФ составляет меньше 30 мл/мин) рекомендуется назначать антибиотик с осторожностью, однако коррекция дозировки им не требуется.

Источник: https://med-antibiotiks.com/instrukctions/primenenie-antibiotika-azitromicina-i-ego-pobochnye-dejstviya/

WikiBoliStop.Ru
Добавить комментарий