Lonarid n инструкция по применению

Lonarid n инструкция по применению

Lonarid n инструкция по применению

Нейродолон – анальгетический ненаркотический препарат.

Форма выпуска и состав

Нейродолон выпускается в виде капсул: размер №0, желатиновые, твердые, корпус и крышечка оранжевого цвета, внутри капсул – порошок белого цвета с мелкими включениями в виде спрессованной массы или спрессованная масса почти белого цвета, которая при легком нажатии рассыпается (в контурных ячейковых упаковках: по 10 шт., в картонной пачке 1, 3 или 5 упаковок, по 15 шт., в картонной пачке 1, 2, 3 или 4 упаковки).

В 1 капсуле содержатся:

  • действующее вещество: флупиртина малеат – 100 мг;
  • вспомогательные компоненты: крахмал прежелатинизированный, кальция гидрофосфата дигидрат, магния стеарат, тальк;
  • состав корпуса и крышечки капсулы: желатин, титана диоксид, краситель солнечный закат желтый.

Фармакодинамика

Флупиртин – неопиоидный анальгетик центрального действия, относится к селективным активаторам нейрональных калиевых каналов.

В результате активации связанных с G-белком нейрональных K+ (калиевых) каналов внутреннего выпрямления выход ионов калия вызывает стабилизацию потенциала покоя и понижение возбудимости мембран нейронов, что приводит к непрямому ингибированию ионотропных рецепторов глутамата, селективно связывающих N-метил-D-аспартат (NMDA). Ионы магния могут блокировать активность рецепторов NMDA до момента наступления деполяризации клеточной мембраны.

Отсутствие связывания флупиртина в клинически значимых концентрациях с альфа1- и альфа2-, 5НТ1(5-гидрокситрнптофан)- и 5НТ2-опиоидными, центральными, серотониновыми м- и н-холинорецепторами обеспечивает ему центральное действие и реализацию трех основных эффектов.

Селективное открытие потенциал-зависимых калиевых каналов нейронов с одновременным выходом ионов калия стабилизирует потенциал покоя нейрона, он становится менее возбудимым.

Непрямое антагонистическое действие флупиртина на NMDA-рецепторы способствует защите нейронов от входа ионов кальция (Са2+) и смягчению сенсибилизирующего эффекта повышения уровня внутриклеточного содержания ионов кальция.

Анальгетический эффект флупиртина происходит в результате ингибирования передачи восходящих ноцицептивных импульсов при возбуждении нейрона.

При терапевтически значимых концентрациях происходит усиление поглощения ионов кальция митохондриями. В результате сопутствующего ингибирования передачи импульсов к моторным нейронам и эффектов вставочных нейронов возникает миорелаксирующий эффект, который проявляется в отношении отдельных мышечных спазмов, не влияя в целом на всю мускулатуру.

Эффект процессов хронификации обусловлен пластичностью функций нейронов, которая посредством индукции внутриклеточных процессов создает условия для осуществления механизма, усиливающего ответ за каждый последующий импульс.

Подавление этих эффектов происходит в результате непрямой блокады NMDA-рецепторов.

Создание неблагоприятных условий для клинической значимости хронизации боли и стирание болевой памяти ранее присутствующей хронической боли обеспечивают понижение болевой чувствительности.

Фармакокинетика

После приема Нейродолона внутрь происходит быстрое и практически полное (90%) всасывание флупиртина в желудочно-кишечном тракте.

В печени метаболизируется до 75% принятой дозы препарата с образованием двух метаболитов. 2-амино-3-ацетамино-6-(4-фтор)-бензиламинопиридин – активный метаболит М1, образуется в результате двух фаз реакции: первая – гидролиз уретановой структуры, вторая – ацетилирование.

Метаболит М1 обеспечивает около 25% обезболивающего действия флупиртина. Второй метаболит М2 (конъюгат п-фторбензойной кислоты с глицином) является биологически неактивным.

Поскольку изофермент окислительного пути деструкции флупиртина не установлен, предполагается, что он будет обладать незначительной способностью к взаимодействию.

T1/2 для основного вещества и метаболита М1 – 10 часов, что обеспечивает достаточный анальгетический эффект. T1/2 флупиртина – около 7 часов.

Уровень флупиртина в плазме крови пропорционален принятой дозе.

T1/2 у пациентов старше 65 лет составляет при однократном приеме 14 часов, при приеме в течение 12 дней – более 18 часов. Соответственно, максимальная концентрация флупиртина в плазме крови у них в 2–2,5 раза выше.

Через почки выводится 69% препарата: в неизмененном виде – 27%, в виде ацетил-метаболита (М1) – 28%, в виде п-фторгиппуровой кислоты (М2) – 12%. В виде метаболитов неустановленной структуры – 1/3 дозы.

С желчью и калом выводится незначительная часть препарата.

Показания к применению

Согласно инструкции, Нейродолон показан для лечения острого болевого синдрома легкой и средней тяжести у взрослых.

Противопоказания

  • холестаз и риск развития печеночной энцефалопатии (из-за возможного развития энцефалопатии или усугубления течения имеющейся энцефалопатии или атаксии);
  • заболевания печени;
  • алкоголизм;
  • миастения гравис (gravis);
  • одновременное применение лекарственных средств, обладающих гепатотоксическим действием;
  • недавно излеченный или имеющийся звон в ушах (из-за высокого риска активности печеночных ферментов);
  • период беременности;
  • грудное вскармливание;
  • возраст до 18 лет;
  • гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать Нейродолон при почечной недостаточности, гипоальбуминемии, пациентам в возрасте старше 65 лет.

В период беременности применение препарата возможно только в исключительном случае, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальную угрозу для плода.

Инструкция по применению Нейродолона: способ и дозировка

Капсулы Нейродолон принимают внутрь, проглатывая целиком и запивая достаточным количеством воды. Прием препарата желательно производить, находясь в вертикальном положении.

Допускается прием только содержимого капсулы, в том числе при необходимости введения препарата через зонд. В этом случае для нейтрализации горького вкуса порошка можно совместить его прием с приемом пищи (включая банан).

Дозу следует подбирать индивидуально, с учетом переносимости препарата и интенсивности болевого синдрома, назначая минимальную эффективную дозу на максимально короткий курс лечения. Капсулы Нейродолон следует принимать через равные интервалы времени.

Рекомендованное дозирование: по 100 мг (1 капсула) 3–4 раза в день. Для снятия выраженной боли показан прием препарата в дозе 200 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза – 600 мг, максимальная продолжительность курса терапии – 14 дней.

Пациенты в возрасте старше 65 лет нуждаются в коррекции дозы. Им следует в начале лечения назначать по 100 мг 2 раза в день (утром и вечером), затем при необходимости и хорошей переносимости суточную дозу можно увеличить до 300 мг.

При тяжелой почечной недостаточности Нейродолон можно принимать, если лечение сопровождается проведением регулярного контроля концентрации креатинина в плазме крови. Максимальная суточная доза – 300 мг.

Не требуется коррекция дозы Нейродолона при легкой и умеренной степени почечной недостаточности.

Побочные действия

  • со стороны иммунной системы: часто – реакции гиперчувствительности, аллергические реакции (в том числе с повышенной температурой тела, кожным зудом, сыпью, крапивницей);
  • со стороны нервной системы: часто – головокружение, депрессия, нарушение сна, беспокойство, нервозность, головная боль, тремор; нечасто – спутанность сознания;
  • со стороны обмена веществ: часто – отсутствие аппетита;
  • со стороны ЖКТ: часто – сухость слизистой оболочки рта, тошнота, рвота, метеоризм, диспепсия, боль в области желудка, боль в животе, диарея, запор;
  • со стороны гепатобилиарной системы: очень часто – повышение активности печеночных трансаминаз; частота не установлена – печеночная недостаточность, гепатит;
  • дерматологические реакции: часто – потливость;
  • со стороны органа зрения: часто – нарушения зрения;
  • прочие: очень часто – чувство слабости и/или усталости (обычно в начале лечения).

Передозировка

Симптомы: на фоне 5 г флупиртина – тошнота, сухость слизистой оболочки рта, плаксивость, тахикардия, прострация, ступор, спутанность сознания. В отдельных случаях – попытки суицида.

Лечение: специфический антидот отсутствует; требуются немедленное промывание желудка или вызывание рвоты, прием активированного угля. Необходимы назначение форсированного диуреза, введения электролитов, тщательное наблюдение за состоянием больного (в том числе функции печени), симптоматическая терапия.

Особые указания

Нейродолон назначают пациентам, которым противопоказано применение таких обезболивающих средств, как легкие опиоиды или нестероидные противовоспалительные препараты.

Побочные действия носят в основном дозозависимый характер, кроме аллергических реакций. В ходе терапии или после ее окончания во многих случаях симптомы исчезают самостоятельно.

Лечение следует сопровождать регулярным (1 раз в неделю) контролем состояния функции печени. При появлении отклонений от нормы или клиническом проявлении симптомов, указывающих на поражение печени, прием капсул следует прекратить.

К симптомам поражения печени относятся следующие состояния: отсутствие аппетита, боль в желудке, тошнота, рвота, темная моча, чувство усталости, желтуха, кожный зуд. При их появлении пациенты должны сразу обратиться к врачу для обследования и прекратить прием Нейродолона.

Флупиртин может давать ложноположительную реакцию на билирубин, уробилиноген и белок в моче при проведении теста с диагностическими полосками или при количественном определении концентрации билирубина в плазме крови.

В отдельных случаях высокие дозы Нейродолона могут вызывать окрашивание мочи в зеленый цвет. Это не должно пугать пациентов, поскольку это изменение не является каким-либо клиническим признаком.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Противопоказано выполнение потенциально опасных видов деятельности в период лечения, включая управление транспортными средствами, поскольку действие Нейродолона ослабляет внимание пациента и замедляет скорость его психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Нельзя применять Нейродолон в период вынашивания, за исключением случаев, когда, по мнению врача, польза от терапии для матери преобладает над потенциальным риском для плода.

Противопоказано назначение препарата в период лактации, поскольку флупиртин проникает в грудное молоко. В случае необходимости приема капсул грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение Нейродолона для лечения детей в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

С осторожностью необходимо применять Нейродолон при почечной недостаточности, лечение следует сопровождать контролем уровня креатинина в плазме крови.

При тяжелой почечной недостаточности и гипоальбуминемии максимальная суточная доза – 300 мг.

Если для достижения желаемого терапевтического эффекта требуется назначение более высокой дозы препарата, то пациенту необходимо обеспечить врачебное наблюдение.

При легкой и умеренной степени почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.

При нарушениях функции печени

Противопоказано применять Нейродолон для лечения пациентов с заболеваниями печени.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью рекомендуется применять флупиртин для лечения пациентов в возрасте старше 65 лет.

Рекомендованное дозирование Нейродолона: начальная доза – по 100 мг 2 раза в день (утром и вечером). При хорошей переносимости для снятия интенсивной боли суточную дозу можно увеличить до 300 мг.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Нейродолона:

  • седативные средства, этанол, миорелаксанты: усиливают свое действие;
  • верапамил, диазепам: усиливают свою активность;
  • варфарин, ацетилсалициловая кислота, бензилпенициллин, дигоксин, глибенкламид, пропранолол, клонидин: не вступают во взаимодействие с флупиртином и не меняют фармакологические свойства;
  • непрямые антикоагулянты (производные кумарина): следует применять только под регулярным контролем протромбинового времени для своевременной коррекции их дозы;
  • лекарственные средства, метаболизирующиеся в печени: требуют регулярного контроля активности печеночных ферментов;
  • парацетамол, карбамазепин: не следует принимать во время приема Нейродолона.

Аналоги

Аналогами Нейродолона являются Катадолон, Катадолон форте, Нолодатак, Флугесик.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от влаги и света месте.

Срок годности – 2 года.

Отзывы о Нейродолоне

Немногочисленные отзывы о Нейродолоне дают низкую оценку терапевтической эффективности препарата. Пациенты указывают на то, что прием высоких доз препарата не снимает боль полностью. В некоторых случаях им приходилось сочетать прием капсул с другими болеутоляющими средствами для достижения желаемого клинического эффекта.

Отмечают отсутствие выраженных побочных явлений.

Цена на Нейродолон в аптеках

Цена на Нейродолон за упаковку, содержащую 15 капсул, может составлять от 287 рублей, 45 капсул – от 664 рублей.

Источник: www.neboleem.net

Источник: https://presidentofrussia.ru/lonarid-n-instrukcija-po-primeneniju/

Lonarid

Lonarid n инструкция по применению

Analgesic antipyretic derivative of acetanilide. It has weak anti-inflammatory properties and is used as a common analgesic, but may cause liver, blood cell, and kidney damage. [PubChem]

Pharmacology of Lonarid

Lonarid (USAN) or Paracetamol (INN) is a popular analgesic and antipyretic drug that is used for the relief of fever, headaches, and other minor aches and pains. It is a major ingredient in numerous cold and flu medications and many prescription analgesics. It is extremely safe in standard doses, but because of its wide availability, deliberate or accidental overdoses are not uncommon.

Lonarid, un other common analgesics such as aspirin and ibuprofen, has no anti-inflammatory properties or effects on platelet function, and so it is not a member of the class of drugs known as non-steroidal anti-inflammatory drugs or NSAIDs.

In normal doses acetaminophen does not irritate the lining of the stomach nor affect blood coagulation, the kidneys, or the fetal ductus arteriosus (as NSAIDs can). NSAIDs and un opioid analgesics, acetaminophen does not cause euphoria or alter mood in any way. Lonarid and NSAIDs have the benefit of being completely free of problems with addiction, dependence, tolerance and withdrawal.

Lonarid is used on its own or in combination with pseudoephedrine, dextromethorphan, chlorpheniramine, diphenhydramine, doxylamine, codeine, hydrocodone, or oxycodone.

Lonarid for patients

Do not use the maximum dosage of this product for more than 10 days except under the advice and supervision of a physician.

Do not take the product for pain for more than 10 days, or for fever for more than 3 days unless directed by a physician.

If pain or fever persists or gets worse, if new symptoms occur, or if redness or swelling is present, consult a physician because these could be signs of a serious condition. Do not use with other products containing acetaminophen.

Do not use if carton is opened. Keep this and all medication The reach of children. As with any drug, if you are pregnant or nursing A baby, seek the advice of a health professional before using this product.

In the case of accidental overdose, contact a doctor or a poison control Center immediately. Prompt medical attention is critical for adults as Well as for children even if you do not notice any signs or symptoms.

Lonarid Contraindications

Acetaminophen should not be administered to patients who have previously exhibited hypersensitivity to it.

Additional information about Lonarid

Lonarid Indication: For temporary relief of fever and minor aches and pains.
Mechanism Of Action: Lonarid is thought to act primarily in the CNS, increasing the pain threshold by inhibiting both isoforms of cyclooxygenase, COX-1 and COX-2, enzymes involved in prostaglandin (PG) synthesis.

Un NSAIDs, acetaminophen does not inhibit cyclooxygenase in peripheral tissues and, thus, has no peripheral anti-inflammatory affects. While aspirin acts as an irreversible inhibitor of COX and directly blocks the enzyme's active site, studies have found that acetaminophen indirectly blocks COX, and that this blockade is ineffective in the presence of peroxides.

This might explain why acetaminophen is effective in the central nervous system and in endothelial cells but not in platelets and immune cells which have high levels of peroxides. Studies also report data suggesting that acetaminophen selectively blocks a variant of the COX enzyme that is different from the known variants COX-1 and COX-2. This enzyme is now referred to as COX-3.

Its exact mechanism of action is still poorly understood, but future research may provide further insight into how it works.

Drug Interactions: Anisindione Lonarid increases the anticoagulant effectWarfarin Lonarid increases the anticoagulant effectImatinib Increased hepatic toxicity of both agentsIsoniazid Risk of hepatotoxicityDicumarol Lonarid increases the anticoagulant effectDicumarol Increases the anticoagulant effectAcenocoumarol Increases the anticoagulant effect

Food Interactions: Take without regard to meals.

Avoid alcohol (may increase risk of hepatotoxicity).

Generic Name: Acetaminophen

Synonyms: Paracetanol; APAP; Acetaminofen; Paracetamolo; Paracetamol
Drug Category: Analgesics, Non-Narcotic; Antipyretics
Drug Type: Small Molecule; Approved
Other Brand Names containing Acetaminophen:Abenol; Abensanil; Acamol; Accu-Tap; Aceta Elixir; Aceta Tablets; Acetagesic; Acetalgin; Actamin; Actimol; Algotropyl; Allay; Alpiny; Alpinyl; Alvedon; Amadil; Aminofen; Anacin; Anacin-3; Anaflon; Anapap; Anelix; Anhiba; Apacet; Apadon; Apamid; Apamide; Atasol; Banesin; Bayer Select; Bickie-mol; Bucet; Butapap; Calpol; Captin; Cetadol; Clixodyne; Co-Gesic; Conacetol; Dafalgan; Dapa; Dapa X-S; Darvocet; Datril; Dimindol; Dirox; Disprol; Dolene AP-65; Doliprane; Dolprone; Drixoral Plus; Dularin; Dymadon; Dypap; Elixodyne; Enelfa; Eneril; Eu-Med; Excedrin; Exdol; Febridol; Febrilix; Febrinol; Febro-Gesic; Febrolin; Fendon; Feverall; Fevor; Finimal; Gelocatil; Genapap; Genebs; Hedex; Homoolan; Hy-Phen; Injectapap; Janupap; Korum; Lestemp; Liquagesic; Liquiprin; Lonarid; Lyteca; Momentum; Multin; NAPA; Napafen; Napap; Naprinol; Nealgyl; Nebs; Neopap; Neotrend; Nobedon; Norco; Oraphen-PD; Ortensan; Pacemo; Painex; Paldesic; Panadol; Panaleve; Panasorb; Panets; Panex; Panofen; Papa-Deine; Paracet; Parapan; Paraspen; Parelan; Parmol; Pasolind; Pasolind N; Pedric; Phenaphen; Phenaphen Caplets; Phendon; Phrenilin; Phrenilin Forte; Prompt; Propacet 100; Proval;
Absorption: Rapid and almost complete
Toxicity (Overdose): Oral, mouse: LD50 = 338 mg/kg; Oral, rat: LD50 = 1944 mg/kg. Acetaminophen is metabolized primarily in the liver, where most of it is converted to inactive compounds by conjugation with sulfate and glucuronide, and then excreted by the kidneys. Only a small portion is metabolized via the hepatic cytochrome P450 enzyme system. The toxic effects of acetaminophen are due to a minor alkylating metabolite (N-acetyl-p-benzo-quinone imine), not acetaminophen itself nor any of the major metabolites. This toxic metabolite reacts with sulfhydryl groups. At usual doses, it is quickly detoxified by combining irreversibly with the sulfhydryl group of glutathione to produce a non-toxic conjugate that is eventually excreted by the kidneys. The toxic dose of paracetamol is highly variable. In adults, single doses above 10 grams or 140 mg/kg have a reasonable lihood of causing toxicity. In adults, single doses of more than 25 grams have a high risk of lethality.
Protein Binding: 25%
Biotransformation: Approximately 90 to 95% of a dose is metabolized in the liver via the cytochrome P450 enzyme pathways (primarily by conjugation with glucuronic acid, sulfuric acid, and cysteine). An intermediate metabolite is hepatotoxic and most ly nephrotoxic and can accumulate after the primary metabolic pathways have been saturated.
Half Life: 1 to 4 hours
Dosage Forms of Lonarid: Tablet OralTablet, effervescent OralTablet, extended release OralSuspension OralCapsule OralSolution OralLiquid OralElixir OralSuppository RectalSyrup OralSolution / drops Oral

Chemical IUPAC Name: N-(4-hydroxyphenyl)acetamide

Chemical Formula: C8H9NO2
Acetaminophen on Wikipedia: https://en.wikipedia.org/wiki/Acetaminophen
Organisms Affected: Humans and other mammals

Источник: https://www.minclinic.ru/drugs/drugs_eng/L/Lonarid.html

WikiBoliStop.Ru
Добавить комментарий